পণ্য পরিচিতি
| ফ্লুরোসাইটোসিন মৌলিক তথ্য |
| সংক্ষিপ্ত বিবরণ কর্ম এবং প্রতিরোধের প্রক্রিয়া ফার্মাকোকিনেটিক এবং ডোজ বিষাক্ততা এবং পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া উল্লেখ |
| পণ্যের নাম: | ফ্লুরোসাইটোসিন |
| প্রতিশব্দ: | 4-অ্যামিনো-5-ফ্লুরো-2(1h)-পাইরিমিডিনন;4-অ্যামিনো-5-ফ্লুরো-2(1H)-পাইরমিডিনোন;{{10} }ফ্লুরোসিস্টোসিন;5-ফ্লুরোসাইটোসিন;5-ফ্লুরো-সাইটোসিন;ফ্লুওসাইটোসিন;4-অ্যামিনো-5-ফ্লুরো-2(1এইচ)-পাইরিমিডিন, ফ্লুসাইটোসিন, {{19} }এফসি;5-ফ্লুরোসাইটোসিন ৯৮% |
| CAS: | 2022-85-7 |
| এমএফ: | C4H4FN3O |
| মেগাওয়াট: | 129.09 |
| EINECS: | 217-968-7 |
| পণের ধরন: | নিউক্লিওটাইডস এবং নিউক্লিওসাইডস;গবেষণা ও পরীক্ষামূলক ব্যবহারের জন্য অ্যান্টিফাঙ্গাল;বায়োকেমিস্ট্রি;ফার্মাকোলজি রিসার্চের জন্য রাসায়নিক বিকারক;নিউক্লিওবেস এবং তাদের অ্যানালগ;নিউক্লিওসাইডস, নিউক্লিওটাইডস এবং সম্পর্কিত বিকারক;পাইরিমিডিন সিরিজ;ফেনিলাসেটিক অ্যাসিড;কিটোন অ্যাসিড এবং রিএজেন্ট রিএজেন্টস; ;Heterocycles;PYRIMIDINE;Pyridines, Pyrimidines, Purines and Pteredines;API;amine |ketone| অ্যালকাইল ফ্লোরিন;গ্লুকোট্রল;অ্যান্টিক্যান্সার;2022-85-7 |
| মোল ফাইল: | 2022-85-7.mol |
 |
|
| ফ্লুরোসাইটোসিন রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য |
| গলনাঙ্ক | 298-300 ডিগ্রি (ডিসেম্বর) (লি.) |
| ঘনত্ব | 1.3990 (আনুমানিক) |
| বাষ্পের চাপ | 0পা 25 ডিগ্রীতে |
| স্টোরেজ তাপমাত্রা। | 2-8 ডিগ্রি |
| দ্রাব্যতা | পানিতে অল্প দ্রবণীয়, ইথানলে সামান্য দ্রবণীয় (96 শতাংশ) |
| ফর্ম | ক্রিস্টালাইন পাউডার |
| pka | 3.26 (25 ডিগ্রিতে) |
| রঙ | সাদা থেকে প্রায় সাদা |
| পানির দ্রব্যতা | 1.5g/100mL (25 ºC) |
| সংবেদনশীল | হালকা সংবেদনশীল |
| মার্ক | 14,4125 |
| বিআরএন | 127285 |
| বিসিএস ক্লাস | 1 |
| স্থিতিশীলতা: | হালকা সংবেদনশীল |
| InChIKey | XRECTZIEBJDKEO-UHFFFAOYSA-N |
| লগপি | 22.1 ডিগ্রী এবং pH6 এ -1.36।{5}}.9 |
| পৃথকীকরণ ধ্রুবক | 2।{1}}.71 21.4 ডিগ্রীতে |
| CAS ডেটাবেস রেফারেন্স | 2022-85-7(CAS ডেটাবেস রেফারেন্স) |
| নিরাপত্তা তথ্য |
| বিপদ সংকেত | Xn, T, Xi |
| ঝুঁকি বিবৃতি | 40-36/37/38-63 |
| নিরাপত্তা বিবৃতি | 22-24/25-45-36/37-36/37/39-27-26 |
| WGK জার্মানি | 2 |
| আরটিইসিএস | HA6040000 |
| F | 10-23 |
| হ্যাজার্ড নোট | বিষাক্ত/আলো সংবেদনশীল |
| হ্যাজার্ড ক্লাস | বিরক্তিকর, হালকা সংবেদনশীল |
| এইচএস কোড | 29335990 |
| বিপজ্জনক পদার্থ তথ্য | 2022-85-7(বিপজ্জনক পদার্থের ডেটা) |
| বিষাক্ততা | LD50 in mice (mg/kg): >2000 মৌখিকভাবে এবং sc; 1190 আইপি; 500 iv (গ্রুনবার্গ, 1963) |
| MSDS তথ্য |
| প্রদানকারী | ভাষা |
|---|---|
| 2-হাইড্রক্সি-4-অ্যামিনো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন | ইংরেজি |
| সিগমাআলড্রিচ | ইংরেজি |
| ACROS | ইংরেজি |
| আলফা | ইংরেজি |
| ফ্লুরোসাইটোসিন ব্যবহার এবং সংশ্লেষণ |
| ওভারভিউ | একটি ফ্লোরিনেটেড পাইরিমিডিন, 5-ফ্লুসাইটোসিন (ফ্লুরোসাইটোসিন; 5-এফসি, চিত্র 1), প্রাথমিকভাবে একটি সম্ভাব্য অ্যান্টি-ক্যান্সার এজেন্ট হিসাবে বিকশিত হয়েছিল কিন্তু এটি ক্যান্সার কেমোথেরাপির ক্ষেত্রে যথেষ্ট কার্যকর ছিল না[1]. পরে, 5-এফসি পরীক্ষামূলক ক্যান্ডিডিয়াসিস এবং ইঁদুরের ক্রিপ্টোকোকোসিসে সক্রিয় প্রমাণিত হয়েছিল[2]এবং মানুষের সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত হয়েছিল[3]. ক্যান্ডিডা এবং ক্রিপ্টোকোকাসের বিরুদ্ধে এর কার্যকলাপ ছাড়াও, 5-এফসিতে ক্রোমোব্লাস্টোমাইকোসিস সৃষ্টিকারী ছত্রাকের বিরুদ্ধে প্রতিরোধমূলক কার্যকলাপ রয়েছে[4]; তবে, ফিলামেন্টাস ছত্রাক দ্বারা সৃষ্ট সংক্রমণের বিরুদ্ধে এটি অকার্যকর। 5-অনেক ছত্রাকের প্রজাতির মধ্যে FC-এর প্রাথমিক প্রতিরোধের উচ্চ মাত্রা রয়েছে। এই প্রাথমিক প্রতিরোধের কারণে, 5-FC প্রধানত অন্যান্য অ্যান্টিফাঙ্গাল (প্রাথমিকভাবে amphotericin B, AmB) এর সংমিশ্রণে ব্যবহৃত হয় এবং অতি সম্প্রতি এটি ফ্লুকোনাজোল (FLU), কেটোকোনাজোল (KTZ), সহ অন্যান্য এজেন্টগুলির সংমিশ্রণে তদন্ত করা হয়েছে। itraconazole (ITRA), voriconazole (VORI) এবং echinocandins (যেমন, micafungin, MICA এবং caspofungin, CAS)। এটি একটি একক এজেন্ট হিসাবে খুব কমই ব্যবহৃত হয়। ফ্লুসাইটোসিন (5-এফসি) হল একটি সিন্থেটিক অ্যান্টিমাইকোটিক যৌগ, যা প্রথম 1957 সালে সংশ্লেষিত হয়। এটির কোন অন্তর্নিহিত ছত্রাক প্রতিরোধী ক্ষমতা নেই, তবে এটি সংবেদনশীল ছত্রাক কোষ দ্বারা গ্রহণ করার পরে, এটি 5-ফ্লুরোরাসিলে রূপান্তরিত হয় ( 5-FU), যা আরও বিপাকীয় পদার্থে রূপান্তরিত হয় যা ছত্রাকের RNA এবং DNA সংশ্লেষণকে বাধা দেয়। প্রতিরোধের ঘন ঘন বিকাশের কারণে 5-FC-এর সাথে মনোথেরাপি সীমিত। অ্যামফোটেরিসিন বি-এর সংমিশ্রণে, 5-এফসি গুরুতর পদ্ধতিগত মাইকোসিস যেমন ক্রিপ্টোকোকোসিস, ক্যান্ডিডোসিস, ক্রোমোব্লাস্টোমাইকোসিস এবং অ্যাসপারগিলোসিসের চিকিত্সার জন্য ব্যবহার করা যেতে পারে।  চিত্র 1 ফ্লুরোসাইটোসিনের রাসায়নিক গঠন |
| ক্রিয়া এবং প্রতিরোধের প্রক্রিয়া | 5-এফসি ক্যান্ডিডা, টোরুলোপসিস এবং ক্রিপ্টোকোকাস এসপিপি সহ ইস্টের বিরুদ্ধে এবং ক্রোমোমাইকোসিস (ফিলোফোরা এবং ক্ল্যাডোস্পোরিয়াম এসপিপি) এবং অ্যাসপারগিলাস এসপিপি সৃষ্টিকারী ডিমেটিয়াসিয়াস ছত্রাকের বিরুদ্ধে সবচেয়ে বেশি সক্রিয়।[5]এই ছত্রাকের প্রজাতির জন্য {{0}}FC-এর MICগুলি 0.1 থেকে 0.25 mg/L পর্যন্ত পরিবর্তিত হয়। Emmonsia crescens, Emmonsia parva, Madurella mycetomatis, Madurella grisea, Pyrenochaeta romeroi, Cephalosporium spp., Sporothrix schenckii এবং Blastomyces dermatitidis-এ MIC 100 থেকে 1000 এর মধ্যে পরিবর্তিত হয়। Acanthamoeba culbertsoni উভয় ভিট্রো এবং ভিভো এবং Leishmania spp. রোগীদের মধ্যে[5] সংবেদনশীল ছত্রাক কোষের মধ্যে এনজাইম সাইটোসিন ডিমিনেজ দ্বারা {{0}FC-এর অ্যান্টিমাইকোটিক কার্যকলাপের ফলে এটির দ্রুত 5-ফ্লুরোরাসিল (5-FU) রূপান্তরিত হয়। দুটি প্রক্রিয়া জড়িত যার দ্বারা 5-ফ্লুরোরাসিল তার ছত্রাকরোধী কার্যকলাপ প্রয়োগ করে। প্রথম প্রক্রিয়াটির মধ্যে রয়েছে 5-ফ্লুরোরাসিলকে 5-ফ্লুরোরিডাইন মনোফসফেট (এফইউএমপি) এবং 5-ফ্লুরোরিডাইন ডিফসফেট (এফইউডিপি) এর মাধ্যমে 5-ফ্লুরোরিডিন ট্রাইফসফেট (এফইউটিপি) রূপান্তর।[6]. FUTP আবার ইউরিডিলিক অ্যাসিডের জায়গায় ছত্রাকের RNA-তে অন্তর্ভুক্ত করা হয়; এটি টিআরএনএর অ্যামিনোঅ্যাসিলেশনকে পরিবর্তন করে, অ্যামিনো অ্যাসিড পুলকে বিরক্ত করে এবং প্রোটিন সংশ্লেষণকে বাধা দেয়[6]. দ্বিতীয় প্রক্রিয়াটি হল ইউরিডাইন মনোফসফেট পাইরোফসফোরাইলেজ দ্বারা 5-FU তে 5-ফ্লুরোডিঅক্সিউরিডাইন মনোফসফেট (FdUMP) এর বিপাক[6]. FdUMP হল থাইমিডাইলেট সিন্থেসের একটি শক্তিশালী প্রতিরোধক, যা ডিএনএ সংশ্লেষণ এবং পারমাণবিক বিভাগের সাথে জড়িত একটি মূল এনজাইম[7]. এইভাবে, 5-এফসি ছত্রাক কোষে পাইরিমিডিন বিপাক এবং প্রোটিন সংশ্লেষণে হস্তক্ষেপ করে কাজ করে। এই কার্যকলাপ কোষ lysis এবং মৃত্যু ফলাফল. 5-এফসি ব্যবহারের সাথে প্রতিরোধের ঘটনাটি ব্যাপকভাবে বর্ণনা করা হয়েছে এবং একটি একক এজেন্ট হিসাবে 5-এফসি ব্যবহারকে বাদ দেয়[8, 10]প্রতিরোধের দুটি মৌলিক প্রক্রিয়াকে আলাদা করা যেতে পারে: (i) নির্দিষ্ট মিউটেশনের ফলে সেলুলার পরিবহন এবং 5-FC গ্রহণের জন্য বা এর বিপাকের জন্য প্রয়োজনীয় এনজাইমের ঘাটতি দেখা দিতে পারে (যেমন সাইটোসিন পারমিজ, ইউরিডিন মনোফসফেট পাইরোফসফোরাইলেজ বা সাইটোসিন ডিজিন );[9,11](ii) পাইরিমিডিনগুলির বর্ধিত সংশ্লেষণের ফলে প্রতিরোধের কারণ হতে পারে, যা 5-FC-এর ফ্লুরিনযুক্ত অ্যান্টিমেটাবোলাইটগুলির সাথে প্রতিযোগিতা করে এবং এইভাবে এর অ্যান্টিমাইকোটিক কার্যকলাপকে হ্রাস করে।[9]এটি দেখানো হয়েছে যে ত্রুটিযুক্ত ইউরিডিন মনোফসফেট পাইরোফসফোরাইলেজ হল ছত্রাক কোষে অর্জিত 5-এফসি প্রতিরোধের সবচেয়ে ঘন ঘন ঘটছে।[12]Normark এবং Schönebeck রিপোর্ট করেছেন যে দুটি ভিন্ন ফেনোটাইপ 5-FC-প্রতিরোধী স্ট্রেনের স্বীকৃত হতে পারে:[10]রেজিস্ট্যান্স ফেনোটাইপ ক্লাস 1 এর স্ট্রেনগুলি উচ্চ ঘনত্বে 5-FC দ্বারা প্রভাবিত হয় না (এগুলি সম্পূর্ণ (অভ্যন্তরীণভাবে) প্রতিরোধী স্ট্রেন), যখন শ্রেণী 2 এর স্ট্রেনগুলি কম ঘনত্বে 5-FC-এর জন্য সংবেদনশীল কিন্তু, দীর্ঘ সময় ধরে 5-FC-এর সংস্পর্শে আসার পর (এমনকি উচ্চ ঘনত্বেও) প্রতিরোধ গড়ে ওঠে (এগুলিকে আংশিকভাবে প্রতিরোধী বলা হয় বা প্রতিরোধ ক্ষমতা অর্জন করা হয়)। পরবর্তী স্ট্রেনে প্রতিরোধের বিকাশ সম্ভবত অ-সংবেদনশীল মিউট্যান্ট নির্বাচনের ফলে, যা একটি গৌণ প্রতিরোধী জনসংখ্যার দিকে পরিচালিত করে।[9] 5-এফসি প্রতিরোধের ঘটনা প্রজাতির মধ্যে পরিবর্তিত হয়। 7-8% পর্যন্ত অভ্যন্তরীণভাবে প্রতিরোধী স্ট্রেন সি. অ্যালবিকানস, অনির্দিষ্ট ক্যান্ডিডা এবং টোরুলোপসিস গ্ল্যাব্রাটার প্রিট্রিটমেন্ট আইসোলেটের মধ্যে পাওয়া যায়। C. neoformans-এ প্রতিরোধের ঘটনা কম (1-2%), কিন্তু Candida spp-এ। C. albicans ব্যতীত এটি 22%, কারণ সাধারণত কম সংবেদনশীল প্রজাতি যেমন Candida tropicalis এবং Candida krusei এর প্রাদুর্ভাব[13]. প্রাথমিক 5-এফসি প্রতিরোধের সঠিক ঘটনা স্পষ্ট নয়। বিভিন্ন তদন্তকারীরা Candida spp-এর জন্য 8% এবং 44% এর মধ্যে হারের রিপোর্ট করেছেন[14]. এই বিস্তৃত পরিসরে অবদান রাখার সম্ভাব্য কারণগুলির মধ্যে রয়েছে ব্যবহৃত সংবেদনশীলতা পদ্ধতি, অ্যান্টিফাঙ্গাল এজেন্টগুলির ব্যবহার জড়িত স্থানীয় কারণগুলি এবং বিভিন্ন ক্যান্ডিডা এসপিপি-এর বিস্তারের মধ্যে পার্থক্য[14]. |
| ফার্মাকোকিনেটিক এবং ডোজ | 5-এফসি খুব দ্রুত এবং প্রায় সম্পূর্ণরূপে শোষিত হয়: মৌখিক প্রশাসনের পরে 76-89% জৈব উপলভ্য।[16]স্বাভাবিক রেনাল ফাংশন সহ রোগীদের ক্ষেত্রে, 1-2 ঘন্টার মধ্যে সিরাম এবং অন্যান্য শরীরের তরলগুলিতে সর্বোচ্চ ঘনত্ব অর্জন করা হয়।[15, 16]. 5-FC সেরিব্রোস্পাইনাল, ভিট্রিয়াস এবং পেরিটোনিয়াল তরল সহ শরীরের বেশিরভাগ জায়গায় এবং স্ফীত জয়েন্টগুলিতে ভালভাবে প্রবেশ করে, কারণ এটি ছোট এবং উচ্চ জলে দ্রবণীয় এবং প্রচুর পরিমাণে সিরাম প্রোটিন দ্বারা আবদ্ধ নয়[15-17]. 5-এফসি প্রধানত কিডনি দ্বারা নির্মূল করা হয় এবং ওষুধের প্লাজমা ক্লিয়ারেন্স ক্রিয়েটিনিন ক্লিয়ারেন্সের সাথে ঘনিষ্ঠভাবে সম্পর্কিত[15, 17]. 5-এফসি শুধুমাত্র যকৃতে ন্যূনতমভাবে বিপাকিত হয়। রেনাল নির্মূল হয় গ্লোমেরুলার পরিস্রাবণের মাধ্যমে; কোন টিউবুলার রিসোর্পশন বা ক্ষরণ হয় না। স্বাভাবিক রেনাল ফাংশন সহ রোগীদের ক্ষেত্রে 5-FC-এর অর্ধ-জীবন c.3–4 ঘন্টা, তবে গুরুতর রেনাল অপ্রতুলতা রোগীদের ক্ষেত্রে 85 ঘন্টা পর্যন্ত বাড়ানো যেতে পারে।[12, 16, 18]রেনাল অপ্রতুলতা 5-এফসি ফার্মাকোকিনেটিক্সকে পরিবর্তন করে কারণ এটি শোষণকে ধীর করে দেয়, সিরামের অর্ধ-জীবনকে দীর্ঘায়িত করে এবং ক্লিয়ারেন্স হ্রাস করে[15]. 5-FC এর বন্টনের আপাত ভলিউম শরীরের মোট জলের কাছাকাছি আসে এবং রেনাল ব্যর্থতার দ্বারা পরিবর্তিত হয় না। কিডনি প্রতিবন্ধী রোগীদের ক্ষেত্রে ডোজ সামঞ্জস্য করা আবশ্যক। বিভিন্ন সুপারিশ করা হয়েছে[15-18]. Daneshmend এবং Warnock রেনাল অপ্রতুলতা রোগীদের জন্য 5-FC প্রশাসনের জন্য নিম্নলিখিত নির্দেশিকাগুলির পরামর্শ দিয়েছেন৷[15]. In patients with a creatinine clearance of >40 মিলি/মিনিট, প্রতি 6 ঘন্টায় 37.5 মিলিগ্রাম/কেজি একটি আদর্শ ডোজ ব্যবহার করা উচিত। যদি ক্রিয়েটিনিন ক্লিয়ারেন্স 20 থেকে 40 মিলি/মিনিটের মধ্যে হয়, তবে প্রস্তাবিত ডোজটি প্রতি 12 ঘণ্টায় 37.5 মিলিগ্রাম/কেজি। একটি creatinine ক্লিয়ারেন্স সঙ্গে রোগীদের মধ্যে<20 mL/ minute, the dose of 5-FC should be 37.5 mg/kg once daily. Finally, if the creatinine clearance is <10 mL/min, frequent determinations of 5-FC concentration should be used as guidance for the frequency of dosing. |
| বিষাক্ততা এবং পার্শ্ব প্রতিক্রিয়া | 5-FC এর কিছু তুলনামূলকভাবে ছোটখাট পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া আছে বলে জানা যায়, যেমন বমি বমি ভাব, বমি এবং ডায়রিয়া, এর আরও গুরুতর পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া রয়েছে, যার মধ্যে হেপাটোটক্সিসিটি এবং বোনম্যারো ডিপ্রেশন রয়েছে। গ্যাস্ট্রোইনটেস্টাইনাল পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া, 5-এফসি চিকিত্সার সাথে যুক্ত সবচেয়ে সাধারণ এবং কম ক্ষতিকারক পার্শ্বপ্রতিক্রিয়াগুলির মধ্যে রয়েছে বমি বমি ভাব, ডায়রিয়া এবং মাঝে মাঝে, বমি এবং ছড়িয়ে থাকা পেটে ব্যথা। এগুলি প্রায় 6% রোগীদের মধ্যে ঘটে যা 5-FC দিয়ে চিকিত্সা করা হয়৷[18]. যদিও এই পার্শ্ব প্রতিক্রিয়াগুলি সাধারণত গুরুতর হয় না; আলসারেটিভ কোলাইটিস এবং অন্ত্রের ছিদ্রের দুটি ক্ষেত্রে রিপোর্ট করা হয়েছে[19]. হেপাটোটক্সিসিটি 5-এফসি চিকিত্সার সময় ঘটতে পারে। বেশিরভাগ ক্ষেত্রে এটি ট্রান্সমিনেসিস এবং ক্ষারীয় ফসফেটেসের সিরাম ঘনত্ব বৃদ্ধির সাথে জড়িত।[20]. হেপাটোটক্সিসিটির ঘটনা 0 এবং ২৫% এর মধ্যে[20]. 5-এফসি চিকিত্সার সাথে যুক্ত সবচেয়ে গুরুতর বিষাক্ততা হল অস্থি-মজ্জার বিষণ্নতা। গুরুতর বা প্রাণঘাতী লিউকোসাইটোপেনিয়া, থ্রম্বোসাইটোপেনিয়া এবং/অথবা প্যানসাইটোপেনিয়ার একাধিক রিপোর্ট পাওয়া গেছে[21-23]. 5-FC-এর বিষাক্ততার প্রক্রিয়া এখনও সম্পূর্ণরূপে বোঝা যায় নি। এটা সম্ভবত যে 5-FC দ্বারা সৃষ্ট কিছু পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া, উদাহরণস্বরূপ হেপাটোটক্সিসিটি এবং অস্থি-মজ্জার বিষণ্নতা, ডোজ-নির্ভর, যদিও সমস্ত রিপোর্ট এই তত্ত্বকে সমর্থন করে না। তদ্ব্যতীত, এটি অনুমান করা হয়েছে যে 5-FC-এর কিছু নির্দিষ্ট বিপাক, বিশেষত 5-FU-তে রূপান্তর, 5-FC-সম্পর্কিত বিষাক্ততার বিকাশের একটি প্রক্রিয়া হতে পারে। |
| তথ্যসূত্র |
হাইডেলবার্গ সি, চৌধুরী এনকে, ড্যানেবার্গ পি এট আল। ফ্লোরিনেটেড পাইরিমিডিনস, টিউমার-নিরোধক যৌগের একটি নতুন শ্রেণি। প্রকৃতি 1957; 179(4561): 663–666 গ্রুনবার্গ ই, টিটসওয়ার্থ ই, বেনেট এম. কেমোথেরাপিউটিক কার্যকলাপ 5-ফ্লুরোসাইটোসিন। অ্যান্টিমাইক্রোব এজেন্ট কেমোদার 1963; 161:566-568 ট্যাসেল ডি, ম্যাডফ এমএ। ক্যান্ডিডা সেপসিস এবং ক্রিপ্টোকোকাস মেনিনজাইটিসের চিকিৎসা 5-ফ্লুরোসাইটোসিন দিয়ে। একটি নতুন অ্যান্টিফাঙ্গাল এজেন্ট। জামা 1968; 206(4): 830–832 বেনসন জেএম, নাহাটা এমসি। সিস্টেমিক অ্যান্টিফাঙ্গাল এজেন্টগুলির ক্লিনিকাল ব্যবহার। ক্লিন ফার্ম 1988; 7(6): 424–438 Scholer, HJ (1980)। ফ্লুসাইটোসিন। অ্যান্টিফাঙ্গাল কেমোথেরাপিতে, (স্পেলার, ডিসিই, এড।), পৃষ্ঠা 35-106। উইলি, চিচেস্টার। ওয়ালডর্ফ এআর, পোলাক এ। 5-ফ্লুরোসাইটোসিনের কার্যপ্রণালী। অ্যান্টিমাইক্রোব এজেন্ট কেমোদার 1983; 23(1):79–85 Diasio RB, Bennett JE, Myers CE. 5-ফ্লুরোসাইটোসিনের কর্মের পদ্ধতি। বায়োকেম ফার্মাকোল 1978; 27(5):703–707 পোলাক, এ. এবং স্কোলার, এইচজে (1975)। 5-ফ্লুরোসাইটোসিনের ক্রিয়া এবং প্রতিরোধের পদ্ধতি। কেমোথেরাপি 21, 113-30। পোলক, এ. (1977)। 5-ফ্লুরোসাইটোসাইন-বর্তমান স্থিতি যার কর্মের মোড এবং ড্রাগ প্রতিরোধের বিশেষ উল্লেখ রয়েছে। মাইক্রোবায়োলজি এবং ইমিউনোলজিতে অবদান 4, 158-67। Normark, S. & Schönebeck, J. (1973)। ক্যান্ডিডা অ্যালবিকানস এবং টোরুলোপসিস গ্ল্যাব্রাটাতে ফ্লুরোসাইটোসিন প্রতিরোধের 5- ইন ভিট্রো গবেষণা। অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল এজেন্ট এবং কেমোথেরাপি 2, 114-21। ফাসোলি, এম. অ্যান্ড কেরিজ, ডি. (1988)। দুটি ক্যান্ডিডা প্রজাতিতে ফ্লুরোপাইরিমিডিন-প্রতিরোধী মিউট্যান্টের বিচ্ছিন্নতা এবং বৈশিষ্ট্য। নিউ ইয়র্ক একাডেমি অফ সায়েন্সেসের ইতিহাস 544, 260–3। ফ্রান্সিস, পি. ও ওয়ালশ, টিজে (1992)। ইমিউনোকম্প্রোমাইজড রোগীদের মধ্যে ফ্লুসাইটোসিনের বিকশিত ভূমিকা: নিরাপত্তা, ফার্মাকোকিনেটিক্স এবং অ্যান্টিফাঙ্গাল থেরাপির নতুন অন্তর্দৃষ্টি। ক্লিনিকাল সংক্রামক রোগ 15, 1003-18। Medoff, G. & Kobayashi, GS (1980)। পদ্ধতিগত ছত্রাক সংক্রমণের চিকিত্সার কৌশল। নিউ ইংল্যান্ড জার্নাল অফ মেডিসিন 302, 145-55। আর্মস্ট্রং, ডি. অ্যান্ড স্মিট, এইচজে (1990)। পুরানো ওষুধ। ছত্রাকজনিত রোগের জন্য কেমোথেরাপিতে, (রাইলে, জেএফ, এডি), পিপি। 439-54। স্প্রিংগার-ভারলাগ, বার্লিন। Daneshmend, TK & Warnock, DW (1983)। সিস্টেমিক অ্যান্টিফাঙ্গাল ওষুধের ক্লিনিকাল ফার্মাকোকিনেটিক্স। ক্লিনিক্যাল ফার্মাকোকিনেটিক্স 8, 17-42। Cutler, RE, Blair, AD & Kelly, MR (1978)। স্বাভাবিক এবং প্রতিবন্ধী রেনাল ফাংশন সহ বিষয়গুলিতে ফ্লুসাইটোসিন গতিবিদ্যা। ক্লিনিক্যাল ফার্মাকোলজি এবং থেরাপিউটিকস 24, 333–42। Block, ER, Bennett, JE, Livoti, LG, Klein, WJ, MacGregor, RR & Henderson, L. (1974)। Flucytosine এবং amphotericin B: রক্তরস ঘনত্ব এবং ক্লিয়ারেন্সের উপর হেমোডায়ালাইসিস প্রভাব। মানুষের মধ্যে অধ্যয়ন. ইন্টারনাল মেডিসিনের ইতিহাস 80, 613-7। Schönebeck, J., Polak, A., Fernex, M. & Scholer, HJ (1973)। মৌখিক অ্যান্টিমাইকোটিক এজেন্ট 5- ফ্লুরোসাইটোসিনের উপর ফার্মাকোকিনেটিক অধ্যয়ন যারা স্বাভাবিক এবং প্রতিবন্ধী কিডনির কার্যকারিতা রয়েছে। কেমোথেরাপি 18, 321-36। বেনসন, জেএম অ্যান্ড নাহাটা, এমসি (1988)। সিস্টেমিক অ্যান্টিফাঙ্গাল এজেন্টগুলির ক্লিনিকাল ব্যবহার। ক্লিনিক্যাল ফার্মেসি 7, 424–38। বেনেট, জেই (1977)। ফ্লুসাইটোসিন। ইন্টারনাল মেডিসিনের ইতিহাস 86, 319-21। Kauffman, CA & Frame, PT (1977)। অস্থি মজ্জার বিষাক্ততা 5-ফ্লুরোসাইটোসিন থেরাপির সাথে যুক্ত। অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল এজেন্ট এবং কেমোথেরাপি 11, 244-7। Schlegel, RJ, Bernier, GM, Bellanti, JA, Maybee, DA, Osborne, GB, Stewart, JL et al. (1970)। থাইমিক ডিসপ্লাসিয়া, আইজিএ ঘাটতি এবং প্লাজমা অ্যান্টিলিম্ফোসাইট প্রভাবের সাথে যুক্ত গুরুতর ক্যান্ডিডিয়াসিস। শিশুরোগ 45, 926-36। Meyer, R. & Axelrod, JL (1974)। ফ্লুসাইটোসিনের ফলে মারাত্মক অ্যাপ্লাস্টিক অ্যানিমিয়া। আমেরিকান মেডিকেল অ্যাসোসিয়েশনের জার্নাল 228, 1573। |
| বর্ণনা | 5-ফ্লুরোসাইটোসিন (5-এফসি), একটি ফ্লোরিনেটেড পাইরিমিডিন অ্যানালগ, একটি সিন্থেটিক অ্যান্টিমাইকোটিক প্রোড্রাগ যা সাইটোসিন ডিমিনেজ দ্বারা 5-ফ্লুরোরাসিলে রূপান্তরিত হয়। 5-ফ্লুরোরাসিল, একটি বহুল ব্যবহৃত সাইটোটক্সিক ড্রাগ, ফ্লোরিনেটেড রাইবো- এবং ডিঅক্সিরাইবোনিউক্লিওটাইডে আরও বিপাকিত হয়, যার ফলে ডিএনএ এবং প্রোটিন সংশ্লেষণ বাধাগ্রস্ত হয়, যার বাধা সহ একাধিক প্রভাব রয়েছেক্যান্ডিডাপ্রজাতি এবংগ. নিওফরম্যান্সক্যান্সার কোষের প্রতি সংক্রমণ এবং সাইটোটক্সিসিটি। সাইটোসিন ডিমিনেজ প্রোড্রাগ-অ্যাক্টিভেটিং জিন বহনকারী একটি রেট্রোভাইরাল প্রতিলিপিকারী ভেক্টরের সংমিশ্রণে, 5-এফসিকে CT26 এবং Tu-2449 টিউমার কোষগুলি বেছে বেছে নির্মূল করতে দেখানো হয়েছেভিট্রোতে(আইসি50s=4.2 এবং 1.5 μM, যথাক্রমে) এবং দুটি ভিন্ন সিনজেনিক মাউস গ্লিওমা মডেলে উল্লেখযোগ্যভাবে বেঁচে থাকা এবং টিউমারের আকার কমাতে (500 মিলিগ্রাম/কেজি ডোজ)। |
| রাসায়নিক বৈশিষ্ট্য | সাদা স্ফটিক কঠিন |
| জন্মদাতা | Ancobon, Roche, US,1972 |
| ব্যবহারসমূহ | 5-FC হল একটি বিষাক্ত অ্যান্টিফাঙ্গাল/অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল এজেন্ট |
| ব্যবহারসমূহ | 5-ফ্লুরোসাইটোসিন একটি অ্যান্টিডায়াবেটিক, অ্যান্টিফাঙ্গাল এবং অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল এজেন্ট হিসাবে কাজ করে। Candida বা Cryptococcus neoformans এবং ক্রোমোমাইকোসিসের সংবেদনশীল স্ট্রেনগুলির কারণে উদ্ভূত গুরুতর সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য এটি কার্যকর। আরও, এটি টিএমপি জৈব সংশ্লেষণের গবেষণায় নিযুক্ত করা হয়। |
| সংজ্ঞা | চেবি: ফ্লুসাইটোসিন হল একটি অর্গানোফ্লোরিন যৌগ যা সাইটোসিন যা ফ্লোরিন দ্বারা 5 অবস্থানে প্রতিস্থাপিত হয়। অ্যান্টিফাঙ্গাল 5-ফ্লুরোরাসিলের জন্য একটি প্রোড্রাগ, এটি সিস্টেমিক ছত্রাক সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য ব্যবহৃত হয়। এটি একটি prodrug হিসাবে একটি ভূমিকা আছে. এটি একটি অর্গানোফ্লোরিন যৌগ, একটি পাইরিমিডোন, একটি অ্যামিনোপাইরিমিডিন, একটি নিউক্লিওসাইড অ্যানালগ এবং একটি পাইরিমিডিন অ্যান্টিফাঙ্গাল ড্রাগ। এটি একটি সাইটোসিনের সাথে কার্যকরীভাবে সম্পর্কিত। |
| ইঙ্গিত | Flucytosine (Ancobon) হল একটি সিন্থেটিক, ফ্লোরিনেটেড পাইরিমিডিন যা কাঠামোগতভাবে ফ্লোরোরাসিল (FU) এবং ফ্লক্সুরিডিনের সাথে সম্পর্কিত। এটি ছত্রাকজনিত এবং ছত্রাকনাশক হতে পারে। যদিও এটি Candida এবং Cryptococcus দ্বারা সৃষ্ট পদ্ধতিগত সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য আরও ঘন ঘন ব্যবহার করা হয়, চর্মরোগ সংক্রান্ত ইঙ্গিতগুলির মধ্যে ক্রোমোমাইকোসিস, স্পোরোট্রিকোসিস, ক্ল্যাডোস্পোরিয়াম এবং স্পোরোথ্রিক্স প্রজাতির সংক্রমণ অন্তর্ভুক্ত থাকতে পারে। এটি সাধারণত Aspergillus প্রজাতির বিরুদ্ধে অকার্যকর। |
| তৈরির পদ্ধতি | 5-ফ্লুরোরাসিলের প্রস্তুতি "ফ্লুরোরাসিল" এর অধীনে দেওয়া হয়েছে। ইউএস পেটেন্ট 3,040,026-এ বর্ণিত হিসাবে, 5- ফ্লুরোরাসিল তারপরে ফ্লুসাইটোসিন দেওয়ার জন্য নিম্নলিখিত পদক্ষেপগুলির অধীনস্থ হয়৷ ধাপ 1: 2,4-ডিক্লোরো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন - 104 গ্রাম (0.8 mol), 5-ফ্লুরোরাসিলের মিশ্রণ, 1,472 গ্রাম (9.6 mol) ফসফরাস অক্সিক্লোরাইড এবং 166 গ্রাম (1.37 মোলস) ডাইমেথাইলানিলাইন 2 ঘন্টার জন্য রিফ্লাক্সের নিচে নাড়াচাড়া করা হয়েছিল। ঘরের তাপমাত্রায় ঠাণ্ডা করার পর, ফসফরাস অক্সিক্লোরাইড 18 থেকে 22 মিমি এবং 22 ডিগ্রি থেকে 37 ডিগ্রি পাতনের মাধ্যমে সরানো হয়। তারপর অবশিষ্টাংশটি 500 মিলি ইথার এবং 500 গ্রাম বরফের একটি জোরালোভাবে নাড়া মিশ্রণে ঢেলে দেওয়া হয়েছিল। ইথার স্তরটি আলাদা করার পরে, জলীয় স্তরটি 500 মিলি, তারপর 200 মিলি ইথার দিয়ে বের করা হয়েছিল। সম্মিলিত ইথার ভগ্নাংশগুলিকে সোডিয়াম সালফেটের উপরে শুকানো হয়, ফিল্টার করা হয় এবং 10 ডিগ্রি থেকে 22 ডিগ্রিতে ভ্যাকুয়াম পাতনের মাধ্যমে ইথার অপসারণ করা হয়। অবশিষ্টাংশ, 37 ডিগ্রী থেকে 38 ডিগ্রীতে একটি হলুদ কঠিন গলে, যার ওজন 90% ফলনের সাথে 120 গ্রাম। 74 ডিগ্রী থেকে 80 ডিগ্রী (16 মিমি) এ এই উপাদানটির 115 গ্রাম ভ্যাকুয়াম পাতন 108 গ্রাম সাদা কঠিন গলে 38 ডিগ্রী থেকে 39 ডিগ্রীতে 84.5% ফলন দেয়। ধাপ 2: 2-ক্লোরো-4-অ্যামিনো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন - 10৷{7}} গ্রাম এর দ্রবণে (0৷{27} 2,{10}}ডিক্লোরো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন 100 মিলি ইথানলে, 25 মিলি ঘনীভূত জলীয় অ্যামোনিয়া ধীরে ধীরে যোগ করা হয়েছিল। একটি সামান্য অস্পষ্ট সমাধান ফলাফল. তাপমাত্রা ধীরে ধীরে 35 ডিগ্রি বেড়েছে। তারপর দ্রবণটি বরফের মধ্যে 18 ডিগ্রি ঠান্ডা করা হয় এবং তারপরে 30 ডিগ্রির নিচে থাকে। তিন ঘন্টা পর, একটি ভলহার্ড টাইট্রেশন দেখায় যে 0.0545 মোল ক্লোরিন আয়নিক আকারে উপস্থিত ছিল। একটি রেফ্রিজারেটরে রাতারাতি স্টোরেজ অ্যামোনিয়াম ক্লোরাইডের কিছু স্ফটিককরণের ফলে। 40 ডিগ্রীতে বিক্রিয়া মিশ্রণের বাষ্পীভবনের ফলে একটি সাদা স্লাজ, 75 মিলি জল দিয়ে স্লারি করা হয়েছিল, ফিল্টার করা হয়েছিল এবং ক্লোরাইড মুক্ত করা হয়েছিল। ভ্যাকুওতে শুকানোর পরে, পণ্যটি 196.5 ডিগ্রি থেকে 197.5 ডিগ্রিতে গলে যায়, 6.44 গ্রাম ফলন হয়। মাদার লিকারের বাষ্পীভবনের ফলে 0.38 গ্রাম দ্বিতীয় ফসল পাওয়া যায়, যা মোট ফলন 6.82 গ্রাম (79.3%) এ উন্নীত করে। ধাপ 3: 5-ফ্লুরোসাইটোসিন - একটি স্লারি 34৷{4}} গ্রাম (0.231 mol) এর 2-ক্লোরো-4- অ্যামিনো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন 231 মিলি ঘনীভূত হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিড 125 মিনিটের জন্য 93 ডিগ্রী থেকে 95 ডিগ্রীতে একটি জল স্নানে উত্তপ্ত করা হয়েছিল। 245, 285, এবং 300 mμ একটি নির্দেশিকা হিসাবে শোষণ ব্যবহার করে অতিবেগুনী স্পেকট্রোফোটোমেট্রির মাধ্যমে প্রতিক্রিয়াটি অনুসরণ করা হয়েছিল। 300 mμ-এ শোষণ 120 মিনিটের পরে সর্বাধিকে বেড়ে যায় এবং তারপরে কিছুটা কমে যায়। পরিষ্কার দ্রবণটি বরফের স্নানে 25 ডিগ্রীতে ঠাণ্ডা করা হয়, তারপর 40 ডিগ্রিতে ভ্যাকুয়ামের নিচে শুষ্কতায় বাষ্পীভূত হয়। তিনবার জল দিয়ে স্লারি করার পরে এবং পুনরায় বাষ্পীভূত হওয়ার পরে, অবশিষ্টাংশটি 100 মিলিলিটার জলে দ্রবীভূত হয়েছিল। এই দ্রবণে, বরফে ঠাণ্ডা করে, 29 মিলি ঘনীভূত অ্যামোনিয়া ড্রপওয়াইজে যোগ করা হয়েছিল। ফলস্বরূপ অবক্ষয় ফিল্টার করা হয়েছিল, জল দিয়ে ক্লোরাইড মুক্ত, তারপর অ্যালকোহল এবং ইথার দিয়ে ধুয়ে ফেলা হয়েছিল। 65 ডিগ্রিতে ভ্যাকুওতে শুকানোর পরে, পণ্যটির ওজন 22.3 গ্রাম। একটি অতিরিক্ত 6.35 গ্রাম মাদার লিকারের বাষ্পীভবন দ্বারা প্রাপ্ত হয়েছিল, এইভাবে মোট 28.65 গ্রাম (96.0%) ফলন হয়েছে। |
| পরিচিতিমুলক নাম | Ancobon (Valeant)। |
| থেরাপিউটিক ফাংশন | অ্যান্টিফাঙ্গাল |
| অ্যান্টিমাইক্রোবিয়াল কার্যকলাপ | কার্যকলাপের বর্ণালী Candida spp., Cryptococcus spp-এর মধ্যে সীমাবদ্ধ। এবং কিছু ছত্রাক ক্রোমোব্লাস্টোমাইকোসিস সৃষ্টি করে। |
| অর্জিত প্রতিরোধ | প্রায় 2-3 Candida spp. আইসোলেটগুলি (কিছু কেন্দ্রে আরও) চিকিত্সা শুরু হওয়ার আগে প্রতিরোধী হয় এবং চিকিত্সার সময় প্রতিরোধ গড়ে উঠতে পারে। প্রতিরোধের সবচেয়ে সাধারণ কারণ হল এনজাইম ইউরিডাইন মনোফসফেট পাইরোফসফোরাইলেজের ক্ষতি। |
| ফার্মাসিউটিক্যাল অ্যাপ্লিকেশন | শিরায় আধান বা মৌখিক প্রশাসনের জন্য উপলব্ধ একটি সিন্থেটিক ফ্লোরিনযুক্ত পাইরিমিডিন। |
| বায়োকেম/ফিজিওল অ্যাকশন | নিউক্লিওসাইড অ্যানালগ যা অ্যান্টিফাঙ্গাল কার্যকলাপ রয়েছে। 5-এফসিকে সাইটোসাইন ডিমিনেজ দ্বারা পণ্য 5-ফ্লুরোরাসিল থেকে ডিমিনেট করা হয়, যার ফলে আরএনএ ভুল কোডিং হয়। 5-ফ্লুরোসাইটোসিন ডিএনএ এবং আরএনএ সংশ্লেষণকে বাধা দেয় এবং রাইবোসোমাল প্রোটিন সংশ্লেষণে হস্তক্ষেপ করে। |
| কর্ম প্রক্রিয়া | ফ্লুসাইটোসিন (5-ফ্লুসাইটোসিন, 5-এফসি; অ্যানকোবান) হল সাইটোসিনের একটি ফ্লোরিনেটেড পাইরিমিডিন অ্যানালগ যা মূলত অ্যান্টিনিওপ্লাস্টিক এজেন্ট হিসাবে সম্ভাব্য ব্যবহারের জন্য সংশ্লেষিত হয়েছিল। এটি শুধুমাত্র Candida এবং Cryptococcus spp-এর সংবেদনশীল স্ট্রেন দ্বারা সৃষ্ট গুরুতর পদ্ধতিগত সংক্রমণের চিকিত্সার জন্য নির্দেশিত হয়৷ 5-ফ্লুরোসাইটোসিন (5-FC) এর ক্রিয়া করার প্রক্রিয়াটি বিস্তারিতভাবে অধ্যয়ন করা হয়েছে৷ ওষুধটি প্রবেশ করে ছত্রাক কোষ সক্রিয় পরিবহন দ্বারা এটিপিসেস যা সাধারণত পাইরিমিডিন পরিবহন করে। একবার কোষের অভ্যন্তরে, 5-ফ্লুরোসাইটোসিন একটি বিক্রিয়ায় সাইটোসিন ডিমিনেজ দ্বারা অনুঘটক হয়ে 5-ফ্লুরোরাসিল(5-FU) উৎপন্ন হয়। 5-ফ্লুরোরাসিল হল ওষুধের সক্রিয় বিপাক৷{8}}ফ্লুরোরাসিল রাইবোনিউক্লিওটাইড এবং ডিঅক্সিরাইবোনিউক্লিওটাইড সংশ্লেষণের উভয় পথেই প্রবেশ করে৷ ফ্লুরোরিবোনিউক্লিওটাইডেট্রিফসফেটগুলি আরএনএ-তে একত্রিত হয়, যার ফলে ত্রুটিপূর্ণ আরএনএ সংশ্লেষণ হয়। এই পথ কোষের মৃত্যু ঘটায়। ডিঅক্সিরাইবোনিউক্লিওটাইড সিরিজে, 5-ফ্লুরোডিঅক্সিউরিডাইনমোনোফসফেট (F-dUMP) 5,10-মিথাইলেনেটেট্রাহাইড্রোফোলিসিডের সাথে আবদ্ধ হয়, যা এক-কার্বন পুল সাবস্ট্রেটকে বাধা দেয় যা থাইমিডাইলেট সংশ্লেষণকে ফিড করে। অতএব, ডিএনএ সংশ্লেষণ অবরুদ্ধ। |
| ফার্মাকোলজি | 5-এফসি মৌখিকভাবে ভালভাবে শোষিত হয়, 90% এর বেশি জৈব উপলব্ধতা সহ। সিরামের অর্ধ-জীবন 3 থেকে 5 ঘন্টা, সিরামের মাত্রা একক ডোজ পরে 4 থেকে 6 ঘন্টার মধ্যে শীর্ষে উঠে। ওষুধটি শরীরের তরলগুলিতে ব্যাপকভাবে বিতরণ করা হয়, সেরিব্রোস্পাইনাল ফ্লুইডের মাত্রা 60 থেকে 80% সিরাম স্তরের সাথে। ওষুধটি ভালভাবে প্রবেশ করে। প্রস্রাবে, জলীয় হিউমার এবং শ্বাসনালী নিঃসরণ। ন্যূনতম সিরাম প্রোটিন বাঁধাই প্রতিটি ডোজ 90% এর বেশি প্রস্রাবে নির্গত হতে দেয়; রেনাল বৈকল্যের উপস্থিতিতে উল্লেখযোগ্য ডোজ হ্রাস করা প্রয়োজন। 5-এফসি হেমোডায়ালাইসিস এবং পেরিটোনিয়াল ডায়ালাইসিস উভয়ের মাধ্যমে অপসারণ করা যেতে পারে। 5-এফসি বিষাক্ত বিপাকের রূপান্তর স্তন্যপায়ী কোষে সীমিত পরিমাণে ঘটতে পারে, যা 5-এফসি বিষাক্ততার জন্য দায়ী। |
| ফার্মাকোকিনেটিক্স | মৌখিক শোষণ: সম্পূর্ণ Cসর্বোচ্চ25 মিগ্রা/কেজি 6-ঘণ্টা মৌখিক: 1-2 ঘন্টা পরে 70-80 মিগ্রা/লি প্লাজমা অর্ধ-জীবন: 3-6 ঘন্টা বিতরণের আয়তন: 0.7-1 লি/কেজি প্লাজমা প্রোটিন বাঁধাই গ. 12% প্রতিবন্ধী রেনাল ফাংশনযুক্ত ব্যক্তিদের মধ্যে শোষণ ধীর, তবে সর্বোচ্চ ঘনত্ব বেশি। সিএসএফ-এর স্তরগুলি একযোগে সিরাম ঘনত্বের প্রায় 75%। ফ্লুসাইটোসিনের 90% এরও বেশি ডোজ অপরিবর্তিত আকারে প্রস্রাবে নির্গত হয়। রেনাল ব্যর্থতায় সিরামের অর্ধ-জীবন অনেক বেশি দীর্ঘ হয়, ডোজ পদ্ধতির পরিবর্তনের প্রয়োজন হয়: 40 মিলি/মিনিটের নিচে ক্রিয়েটিনিন ক্লিয়ারেন্স সহ রোগীদের জন্য ডোজ ব্যবধান দ্বিগুণ করে 12 ঘন্টা করা উচিত; গুরুতর কিডনি ব্যর্থতার ক্ষেত্রে, ঘন ঘন সিরাম ওষুধের ঘনত্বের পরিমাপের উপর ভিত্তি করে, ডোজ ব্যবধানটি প্রতিদিন একবার বা তার কম বৃদ্ধি করা উচিত। |
| ক্লিনিকাল ব্যবহার | ফ্লুসাইটোসিনের C. albicans, অন্যান্য Candida spp., C. neoformans এবং ক্রোমোমাইকোসিসের জন্য দায়ী ছত্রাকের জীবের বিরুদ্ধে উল্লেখযোগ্য অ্যান্টিফাঙ্গাল কার্যকলাপ রয়েছে। এই ছত্রাক সংক্রমণের জন্য পছন্দের ওষুধ হিসাবে বিবেচিত হয় না, 5-সিস্টেটিক ক্যানডিডিয়াসিস এবং ক্রিপ্টোকোকাল মেনিনজাইটিসের জন্য এবং ক্রোমোমাইকোসিসের বিকল্প ওষুধ হিসাবে FC সংমিশ্রণ থেরাপির অংশ হিসাবে কার্যকর থাকে। যখন এটি মনোথেরাপি হিসাবে ব্যবহৃত হয়, তখন প্রতিরোধ এবং ক্লিনিকাল ব্যর্থতা সাধারণ। ওষুধ প্রতিরোধের সম্ভাব্য প্রক্রিয়াগুলির মধ্যে রয়েছে ছত্রাকের কোষের ঝিল্লির ব্যাপ্তিযোগ্যতা হ্রাস এবং ছত্রাকের সাইটোসিন ডিমিনেজের মাত্রা হ্রাস। ক্রিপ্টোকোকাল মেনিনজাইটিস এবং সেপটিক আর্থ্রাইটিস এবং মেনিনজাইটিসের মতো গভীর-সিটেড ক্যান্ডিডা সংক্রমণের চিকিত্সায় অ্যামফোটেরিসিন বি এবং ফ্লুসাইটোসিনের সাথে সংমিশ্রণ থেরাপি, অ্যামফোটেরিসিন বি এর ডোজ কমিয়ে দেয় এবং 5-এফসি প্রতিরোধের উত্থানকে বাধা দেয়। যখন অ্যামফোটেরিসিন বি-এর উচ্চ মাত্রা ব্যবহার করা হয়, তখন 5-এফসি-এর সাথে সংমিশ্রণ থেরাপি ক্যান্ডিডা এন্ডোফথালমাইটিসের চিকিত্সা ছাড়া কোনও অতিরিক্ত ক্লিনিকাল সুবিধা প্রদান করে না, যেখানে টিস্যু অনুপ্রবেশ সমস্যাযুক্ত থাকে। |
| ক্লিনিকাল ব্যবহার | ক্যান্ডিডোসিস (অ্যামফোটেরিসিন বি বা ফ্লুকোনাজোলের সংমিশ্রণে) ক্রিপ্টোকোকোসিস (অ্যামফোটেরিসিন বি বা ফ্লুকোনাজোলের সংমিশ্রণে) ফ্লুসাইটোসিনের ঘনত্বের নিরীক্ষণ সমস্ত রোগীদের জন্য বাঞ্ছনীয় এবং যাদের রেনাল প্রতিবন্ধকতা রয়েছে তাদের জন্য বাধ্যতামূলক। |
| ক্ষতিকর দিক | বমি বমি ভাব, বমি, পেটে ব্যথা এবং ডায়রিয়া সাধারণ। গুরুতর পার্শ্বপ্রতিক্রিয়া অন্তর্ভুক্ত myelosuppression এবং হেপাটিক বিষাক্ততা; সিরামের ঘনত্ব 100 mg/L অতিক্রম করলে এগুলি আরও ঘন ঘন ঘটে। অ্যামফোটেরিসিন বি-এর নেফ্রোটক্সিক প্রভাবের ফলে রক্তে ফ্লুসাইটোসিনের ঘনত্ব বাড়তে পারে, এবং এই যৌগগুলি একসঙ্গে ব্যবহার করার সময় পরবর্তী ওষুধের মাত্রা পর্যবেক্ষণ করা উচিত। যখন স্বাভাবিক রেনাল ফাংশন রোগীদের জন্য একা 5-এফসি নির্ধারণ করা হয়, তখন ত্বকের ফুসকুড়ি, এপিগ্যাস্ট্রিক যন্ত্রণা, ডায়রিয়া এবং লিভারের এনজাইমের উচ্চতা দেখা দিতে পারে। |
| সংশ্লেষণ | ফ্লুসাইটোসিন, 5-ফ্লুরোসাইটোসিন (৩৫.৪.৪), ফ্লুরোরাসিল (৩০.১.৩.৩) থেকে সংশ্লেষিত হয়। ফ্লুরোরাসিলকে ডাইমেথাইলানিলাইনে ফসফরাস অক্সিক্লোরাইডের সাথে বিক্রিয়া করে 2,4-ডিক্লোরো{10}}ফ্লুরোপাইরিমিডিন (35.4.2), যা অ্যামোনিয়ার সাথে বিক্রিয়া করে পাইরিমিডিন রিংয়ের চতুর্থ অবস্থানে ক্লোরিন দিয়ে প্রতিস্থাপিত পণ্য তৈরি করে। —4-অ্যামিনো- 2-ক্লোরো-5-ফ্লুরোপাইরিমিডিন (৩৫.৪.৩)। হাইড্রোক্লোরিক অ্যাসিডের দ্রবণে এই যৌগের ক্লোরোভিনাইল খণ্ডের হাইড্রোলাইসিস কাঙ্ক্ষিত ফ্লুসাইটোসিন দেয়। সংশ্লেষণের একটি বিকল্প উপায় হল ফ্লুরোরাসিল-5-ফ্লুরো-2-মিথাইলথিওরাসিল (30.1.3.2) এর পূর্বসূরি থেকে কিছুটা সাদৃশ্যপূর্ণ স্কিম ব্যবহার করে ফ্লুসাইটোসিন তৈরি করা। ফসফরাস পেন্টাক্লোরাইড দিয়ে 5-ফ্লুরো-2-মিথাইলথিওরাসিল (30.1.3.2) চিকিত্সা করলে 4-ক্লোরো-5-ফ্লুরো-2-মিথাইলথিওপাইরিমিডিন (৩৫.৪.৫) পাওয়া যায়, যা বিক্রিয়ায় অ্যামোনিয়ামের সাথে 4-অ্যামিনো-5-ফ্লুরো-2-মিথাইলথিওপাইরিমিডিনে রূপান্তরিত হয় (35.4.6)। ঘনীভূত হাইড্রোব্রোমিক অ্যাসিড ব্যবহার করে মিথাইলথিওভিনাইল খণ্ডের হাইড্রোলাইসিস কাঙ্ক্ষিত ফ্লুসাইটোসিন দেয়।  |
| ওষুধের মিথস্ক্রিয়া | অন্যান্য ওষুধের সাথে সম্ভাব্য বিপজ্জনক মিথস্ক্রিয়া সাইটারাবাইন: ফ্লুসাইটোসিনের ঘনত্ব সম্ভবত হ্রাস পেয়েছে। |
| মেটাবলিজম | ফ্লুসাইটোসিন নিজেই সাইটোটক্সিক নয়, বরং, একটি প্রো-ড্রাগ যা ছত্রাক দ্বারা গ্রহণ করা হয় এবং ছত্রাক সাইটিডিন ডিমিনেজ দ্বারা 5-ফ্লুরোরাসিল (5-FU) এ বিপাক করা হয়। তারপর, 5-FU রূপান্তরিত হয় 5-ফ্লুরোডিঅক্সিউরিডিনে, যা একটি থাইমিডাইলেট সিন্থেস ইনহিবিটর হিসাবে প্রোটিন এবং আরএনএ উভয় জৈব সংশ্লেষণে হস্তক্ষেপ করে। 5-ফ্লুরোরাসিল সাইটোটক্সিক এবং ক্যান্সার কেমোথেরাপিতে ব্যবহৃত হয়। মানুষের কোষে সাইটোসিন ডিমিনেজ থাকে না এবং তাই, ফ্লুসাইটোসিনকে 5-FU-তে রূপান্তরিত করে না। কিছু অন্ত্রের উদ্ভিদ, তবে, ওষুধটিকে 5-FU-তে রূপান্তরিত করে, তাই এই বিপাকের ফলে মানুষের বিষাক্ততা ঘটে। |
| ফ্লুরোসাইটোসিন প্রস্তুতির পণ্য এবং কাঁচামাল |
| কাচামাল | Phosphorus oxychloride-->N-Methylaniline-->5-Fluorouracil-->4-Amino-2-chloro-5-fluoropyrimidine-->2,4-Dichloro-5-fluoropyrimidine-->5-FLUORO-4-HYDROXY-2-METHOXYPYRIMIDINE-->ফসফরাস অক্সিক্লোরাইড |
| প্রস্তুতি পণ্য | 2',3'-Di-O-acetyl-5'-deoxy-5-fuluro-D-cytidine |
গরম ট্যাগ: fluorocytosine, চীন fluorocytosine নির্মাতারা, সরবরাহকারী, কারখানা
আগে: ডিফেনাইল সালফোন
তুমি এটাও পছন্দ করতে পারো
অনুসন্ধান পাঠান
